Publicación

Tipo de publicación: Artículos científicos (Publicados en revistas de divulgación o científicas)

Título del artículo: SYNTHESIS, IN VITRO ANTIGIARDIAL ACTIVITY, SAR ANALYSIS AND DOCKING STUDY OF SUBSTITUTED CHALCONES

Registrado por: 2020

Año de publicación: David Cáceres Castillo

Resumen: Se sintetizaron 15 sustituyentes con chalconas en las posiciones 2, 4 y 5 de los anillos A y B mediante condensación de Claissen-Smichdt asistida por microondas y se evaluó su actividad contra Giardia lamblia y células renales de mono verde. Cinco compuestos mostraron actividad contra G. lamblia con valores de CI50 < 5 ?M. La chalcona 3m presentó la mayor actividad antigiardia (CI50 = 1,03 ?M), incluso superior al control positivo (metronidazol, CI50 = 1,4 ?M) y selectividad (SI = 38,9). Un estudio SAR preliminar sugirió que la electrofilicidad no tiene relación con la actividad antigiardiana, y el estudio de acoplamiento revela que las chalconas sintetizadas se unen en la zona 3 del sitio de la colchicina, por lo tanto, presumiblemente el mecanismo de acción de las chalconas sintetizadas no sigue el mecanismo aceptor de Michael.

Editorial:

Número de páginas:

Autor(es): David Cáceres-Castillo, Rubén M. Carballo, Ramiro Quijano-Quiñones, Gumersindo Mirón-López, Manlio Graniel-Sabido, Rosa E. Moo-Puc & Gonzalo J. Mena-Rejón

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Número de registro: DOI: 10.1007/S00044-019-02492-5