Publicación

Tipo de publicación: Artículos científicos (Publicados en revistas de divulgación o científicas)

Título del artículo: 2-ACYLAMINO-5-NITRO-1,3-THIAZOLES: PREPARATION AND IN VITRO BIOEVALUATION AGAINST FOUR NEGLECTED PROTOZOAN PARASITES

Registrado por: Carlos nava Zuazo

Año de publicación: 2014

Resumen: Los derivados de 2-acilamino-5-nitro-1,3-tiazol (1-14) se prepararon mediante una reacción de un solo paso. Todos los compuestos se probaron in vitro contra cuatro parásitos protozoarios desatendidos (Giardia intestinalis, Trichomonas vaginalis, Leishmania amazonensis y Trypanosoma cruzi). Los derivados de acetamida (9), valeroilamida (10), benzamida (12), metilcarbamato (13) y etiloxamato (14) fueron los compuestos más activos contra G. intestinalis y T. vaginalis, mostrando inhibición nanomolar. El compuesto 13 (CI50 = 10 nM), fue 536 veces más activo que el metronidazol y 121 veces más efectivo que la nitazoxanida contra G. intestinalis. El compuesto 14 fue 29 veces más activo que el metronidazol y 6,5 veces más potente que la nitazoxanida contra T. vaginalis. Los derivados ureicos 2, 3 y 5 mostraron una actividad moderada contra L. amazonensis. Ninguno de ellos fue activo contra T. cruzi. El análisis de los índices de eficiencia de ligando reveló una mayor calidad intrínseca de los derivados 2-acilamino más activos que la nitazoxanida y el metronidazol. También se calculó el perfil de toxicidad in silico para los compuestos más activos. Se obtuvo una citotoxicidad in vitro muy baja en mamíferos para 13 y 14, con índices de selectividad (IS) de 246.300 y 141.500, respectivamente. La nitazoxanida mostró un excelente efecto leishmanicida y tripanocida, lo que reutiliza este fármaco como un posible nuevo compuesto antiparásitos cinetoplastídeos.

Editorial:

Número de páginas:

Autor(es): Carlos Nava-Zuazo , Fabiola Chávez-Silva , Rosa Moo-Puc Manuel Jesús Chan-Bacab , Benjamín Otto Ortega-Morales Hermenegilda Moreno-Díaz Daniel Díaz-Coutiño , Emanuel Hernández-Núñez e, Gabriel Navarrete-Vázquez

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Número de registro: DOI: HTTPS://DOI.ORG/10.1016/J.BMC.2014.01.029