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Tipo de publicación: Artículos científicos (Publicados en revistas de divulgación o científicas)

Título del artículo: NEW 2-BENZYLSULFANYL-NICOTINIC ACID BASED 1,3,4-OXADIAZOLES: THEIR SYNTHESIS AND BIOLOGICAL EVALUATION.

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Año de publicación: 2013

Resumen: Una nueva serie de 5-(2-bencilsulfanil-piridin-3-il)-2-(sustituido)-sulfanil-1,3,4-oxadiazoles 6a–j se sintetizaron a partir del intermediario clave 5-(2-bencilsulfanil-piridin-3-il)-3H-[1,3,4]oxadiazol-2-tiona 5. Se realizaron reacciones de sustitución nucleófila con diferentes electrófilos (E+), como grupos haloacetato y haloalquilo, para obtener los compuestos diana 6a–j. Los compuestos se caracterizaron por RMN, espectros de masas e IR y análisis de C, H, N. Todos los compuestos se evaluaron por sus actividades antimicrobianas y antimicobacterianas; los análogos seleccionados se analizaron por su actividad anticancerígena en 60 líneas celulares tumorales a una dosis única de 1,00?5 M. Desafortunadamente, ninguno de los compuestos mostró una actividad antitumoral significativa en 60 líneas celulares tumorales humanas. Sin embargo, los compuestos 6g y 6f con fracción benzotiazol (12,5 y 25 ?g/ml) mostraron una actividad prometedora contra Escherichia coli en comparación con la ampicilina; los compuestos 6d y 6j que contienen triazol y morfolina, respectivamente, mostraron una actividad antituberculosa prometedora (25 ?g/ml) en comparación con la rifampicina.

Editorial:

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Autor(es): Navin B. Patel Amit C. Purohit, Dhanji P. Rajani , Rosa Moo-Puc , Gildardo Rivera

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Número de registro: DOI: HTTPS://DOI.ORG/10.1016/J.EJMECH.2012.12.055