Publicación

Tipo de publicación: Artículos científicos (Publicados en revistas de divulgación o científicas)

Título del artículo: SYNTHESIS, ANTIMYCOBACTERIAL EVALUATION, AND QSAR ANALYSIS OF MESO-DIHYDROGUAIARETIC ACID DERIVATIVES.

Registrado por: Karen G Chavez Villareal

Año de publicación: 2018

Resumen: La creciente incidencia de nuevos casos de tuberculosis y cepas multirresistentes (MDR) de Mycobacterium tuberculosis han llamado la atención de los investigadores hacia la derivatización química de prometedores productos naturales antimicobacterianos. Se ha reportado que el ácido meso-dihidroguaiarético (meso-DGA) posee una actividad modesta contra cepas sensibles (H37Rv) y resistentes de M. tuberculosis. Para mejorar las propiedades antimicobacterianas del meso-DGA, se sintetizaron y probaron una serie de 19 derivados de meso-DGA que contenían carbamatos y éteres contra H37Rv y dos cepas MDR. Entre los carbamatos, 2, 3, 5 y 6 exhibieron los valores más bajos de concentración inhibitoria mínima (CIM) contra una cepa MDR (CIM de 25 y 12,5 µg/mL), siendo 6 el más lipofílico y potente. Por otro lado, los éteres 10, 12, 14 y 18 mostraron valores de CMI en el rango de 6,25–50 µg/mL contra las tres cepas, siendo 14 la más potente. Cuanto mayor sea la longitud de cadena en los éteres monoalquenilados (10, 12 y 14), menor será el valor de CMI; además, se observó una correlación entre la longitud de cadena de estos éteres y el carácter lipofílico y la actividad antimicobacteriana. El perfil de seguridad de los derivados más bioactivos 6 y 14 indicó que 6 (SI > 10) fue más tóxico para las cepas sensibles y MDR que para las células Vero, mientras que 14 (SI < 3) fue más tóxico para las células de mamíferos que para las cepas de M. tuberculosis. Sin embargo, el perfil de seguridad de 6 y la potente actividad antimicobacteriana de 14 los convierten en candidatos potenciales para estudios posteriores.

Editorial:

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Autor(es): Karen G. Chávez-Villarreal, Abraham García, Antonio Romo-Mancillas, Elvira Garza-González, Noemí Waksman de Torres, Luis D. Miranda, Rosa Esther Moo-Puc, Juan Chale-Dzul & María del Rayo Camacho-Corona

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Número de registro: DOI: 10.1007/S00044-017-2125-1