Publicación

Tipo de publicación: Artículos científicos (Publicados en revistas de divulgación o científicas)

Título del artículo: ESTERS OF QUINOXALINE-7-CARBOXYLATE-1,4-DI-N-OXIDE AS TRICHOMONAS VAGINALIS TRIOSEPHOSPHATE ISOMERASE INHIBITORS

Registrado por: Isidro Palos

Año de publicación: 2021

Resumen: La tricomoniasis es un problema de salud pública a nivel mundial. Su tratamiento consiste en el uso de derivados del nitroimidazol; sin embargo, la ineficacia terapéutica se presenta en un 5 a 20 % de los casos. Por lo tanto, es fundamental proponer nuevos agentes farmacológicos contra esta enfermedad. En este trabajo, se evaluaron ésteres de quinoxalina-7-carboxilato-1,4-di-N-óxido (EQX-NO) en ensayos in vitro como nuevos agentes tricomoniacidas. Además, se realizó un ensayo enzimático in vitro y un análisis de acoplamiento molecular contra la triosafosfato isomerasa de Trichomonas vaginalis para confirmar su mecanismo de acción. Los ésteres etílicos (compuesto 12) y n-propílicos (compuesto 37) de derivados de quinoxalina-7-carboxi-lato-1,4-di-N-óxido mostraron una actividad tricomonicida comparable a la de la nitazoxanida, mientras que cinco ésteres metílicos (compuestos 5, 15, 19, 20 y 22), cuatro isopropílicos (compuestos 28, 29, 30 y 34), tres etílicos (compuestos 4, 13 y 23) y un npropílico (compuesto 35) mostraron una actividad comparable a la del albendazol. Los compuestos 6 y 20 redujeron en un 100 % la actividad enzimática de la proteína recombinante triosafosfato isomeras

Editorial:

Número de páginas:

Autor(es): Isidro Palos 1, Rosa Moo-Puc 2, José Luis Vique-Sánchez 3 4, Claudia G Benítez-Cardoza 3, Antonio Monge 5, Juan Carlos Villalobos-Rocha 6, Alma D Paz-Gonzalez 6, Gildardo Rivera 6

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Número de registro: DOI: 10.2478/ACPH-2021-0032