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Tipo de publicación: Artículos científicos (Publicados en revistas de divulgación o científicas)

Título del artículo: IN VITRO AND IN SILICO ANALYSIS OF -LACTAM DERIVATIVES AS ANTIMYCOBACTERIAL AGENTS

Registrado por: Julieta Luna Herrera

Año de publicación: 2017

Resumen: Antecedentes: La tuberculosis constituye una amenaza mundial para la salud pública. Según la Organización Mundial de la Salud, en 2015, 10,8 millones de personas contrajeron la infección y 1,8 millones de fallecieron a causa de ella. Actualmente, los derivados ?-lactámicos se han consolidado como agentes antituberculosos.

Objetivo: Se sintetizaron derivados ?-lactámicos y se evaluaron in vitro contra M. tuberculosis (cepas pansensibles y resistentes) y la línea celular de macrófagos J77A.1.

Métodos: Se sintetizaron tres series de derivados ?-lactámicos mediante la reacción de Staudinger de una imina aromática y un cloruro de ácido. La actividad antimicobacteriana se determinó mediante el ensayo de azul Alamar en microplaca y la citotoxicidad se evaluó mediante el ensayo de exclusión con azul tripán en la línea celular de macrófagos J774A.1. Se utilizó el software AutoDock Vina para realizar estudios de acoplamiento molecular de los fármacos sintetizados en el sitio activo de las estructuras cristalinas de la ?-lactamasa y la transpeptidasa de M. tuberculosis.

Resultados: Siete derivados de ?-lactámica resultaron eficaces contra M. tuberculosis, incluyendo cepas resistentes. ?-5 fue el compuesto más activo contra las cinco cepas (CMI = 3,125-6,25 ?g/mL) con baja citotoxicidad. El análisis in silico indicó los probables sitios de unión de los derivados sintetizados en la ?-lactamasa y la transpeptidasa.

Conclusión: Los derivados de ?-lactámica resultaron eficaces contra cepas resistentes de M. tuberculosis con baja citotoxicidad; por lo tanto, estos compuestos podrían utilizarse para el desarrollo de nuevos agentes antituberculosos.

Editorial:

Número de páginas:

Autor(es): Luna-Herrera, Julieta; E. Lara-Ramirez, Edgar; R. Munoz-Duarte, Ana; E. Olazaran, Fabian; J. Chan-Bacab, Manuel; Moo-Puc, Rosa; M. Perez-Vazquez, Alondra; M. Morales-Reyes, Cynthia; Rivera, Gildardo

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Número de registro: DOI: 10.2174/1570180814666170106111316