Publicación

Tipo de publicación: Artículos científicos (Publicados en revistas de divulgación o científicas)

Título del artículo: 2-AMINO-4-ARYLTHIAZOLE DERIVATIVES AS ANTIGIARDIAL AGENTS: SYNTHESIS, BIOLOGICAL EVALUATION AND QSAR STUDIES.

Registrado por: Raul Mocelo Castell

Año de publicación: 2015

Resumen: Se preparó una serie de siete 2-amino-4-ariltiazoles siguiendo el método modificado de Hantzsch bajo irradiación de microondas. Se obtuvo un conjunto de 50 derivados y se evaluó su actividad in vitro contra Giardia intestinalis. Los resultados de la actividad biológica revelaron que, en general, el andamio de N-(5-bromo-4-aril-tiazol-2-il)-acetamida mostró una alta bioactividad. En particular, los compuestos 6e (CI50 = 0,39 ?M) y 6b (CI50 = 0,87 ?M) resultaron ser más potentes que el control positivo metronidazol. Las pruebas de citotoxicidad y toxicidad aguda realizadas mostraron baja toxicidad y alta selectividad de los compuestos más activos (6e SI = 139, 6b SI = 52,3). Se aplicó un análisis QSAR a un conjunto de datos de 37 derivados de 2-amino-4-ariltiazol obtenidos. El mejor modelo describió una fuerte correlación entre la actividad antigiardiásica y los descriptores moleculares como calidad estadística. Este hallazgo indica que el andamiaje de aminotiazol N-sustituido debería investigarse.

Editorial:

Número de páginas:

Autor(es): Raul Mocelo-Castell , Carlos Villanueva-Novelo , David Cáceres-Castillo , Ruben M. Carballo , Ramiro F. Quijano-Quiñones , Mariana Quesadas-Rojas , Zulema Cantillo-Ciau , Roberto Cedillo-Rivera , Rosa E. Moo-Puc , Laila M. Moujir and Gonzalo J. Mena-Rejón

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Número de registro: DOI: 10.1515/CHEM-2015-0127