Publicación
Tipo de publicación: Artículos científicos (Publicados en revistas de divulgación o científicas)
Título del artículo: SEMI-SYNTHESIS, ANTI-LEUKEMIA ACTIVITY, AND DOCKING STUDY OF DERIVATIVES FROM 3,24- DIHYDROXYLUP-20(29)-EN-28-OIC ACID
Registrado por: Mario J. Noh Burgos
Año de publicación: 2025
Resumen: Los tratamientos actuales contra la leucemia presentan diversas limitaciones, lo que impulsa la búsqueda de nuevos agentes terapéuticos, en particular aquellos derivados de productos naturales. En este contexto, se realizaron modificaciones estructurales en el triterpeno ácido 3?,24-dihidroxilup-20(29)-en-28-oico (T1), aislado de Phoradendron wattii. Entre los cinco derivados obtenidos, el ácido 3?,24-dihidroxi-30-oxolup-20(29)-en-28-oico (T1c) presentó la mayor actividad, con un valor de CI50 de 12,90 ± 0,1 µM contra células THP-1. T1c redujo significativamente la viabilidad celular tanto en líneas celulares de leucemia linfoblástica aguda (CCRF-CEM, REH, JURKAT y MOLT-4) como de leucemia mieloide aguda (THP-1), induciendo apoptosis después de 48 h de tratamiento, mientras que mostró una citotoxicidad mínima hacia células mononucleares normales (MNC). Se realizaron estudios de acoplamiento molecular in silico contra tres dianas proteicas clave: BCL-2 (linfoma de células B 2), EGFR (receptor del factor de crecimiento epidérmico, dominio de tirosina quinasa) y FLT3 (tirosina quinasa similar a FMS 3). Las energías de enlace más bajas (kcal/mol) observadas fueron las siguientes: T1–BCL-2: ?10,12, EGFR: ?12,75, FLT3: ?14,05; T1c–BCL-2: ?10,23, EGFR: ?14,50, FLT3: ?14,07; T2–BCL-2: ?11,59, EGFR: ?15,00, FLT3: ?14,03. Estos hallazgos destacan a T1c como un candidato prometedor en la búsqueda de fármacos antileucémicos que merece mayor estudio.
Editorial:
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Autor(es): Mario J Noh Burgos, Sergio García Sánchez, Fernando J Tun Rosado, Antonieta Chávez González, Sergio R. Peraza Sánchez, Rosa E. Moo Puc
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Número de registro: DOI: 10.3390/MOLECULES30153193