Publicación

Tipo de publicación: Artículos científicos (Publicados en revistas de divulgación o científicas)

Título del artículo: DESIGN, SYNTHESIS AND IN VITRO ANTIPROTOZOAL ACTIVITY OF BENZIMIDAZOLE-PENTAMIDINE HYBRIDS.

Registrado por: Hector Torres Gomez

Año de publicación: 2008

Resumen: Se preparó una serie de diez nuevos híbridos de benzimidazol y pentamidina mediante una ruta sintética corta. Cada compuesto se evaluó in vitro contra los protozoos Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, Leishmania mexicana y Plasmodium berghei, en comparación con la pentamidina y el metronidazol. Algunos análogos mostraron una alta bioactividad en el rango micromolar bajo (CI50 < 1 ?M) contra los primeros cuatro protozoos, lo que los hace significativamente más potentes que cualquiera de los dos estándares. El 1,5-bis[4-(5-metoxi-1H-benzimidazol-2-il)fenoxi]pentano (2) fue 3 y 9 veces más potente contra G. lamblia que el metronidazol y la pentamidina, respectivamente. Este compuesto fue 23, 108 y 13 veces más activo que la pentamidina contra T. vaginalis, E. histolytica y L. mexicana, respectivamente. El estudio de las relaciones estructura-actividad mediante la sustitución bioisostérica en estos híbridos debería proporcionar nuevas pistas contra las enfermedades protozoarias.

Editorial:

Número de páginas:

Autor(es): Héctor Torres-Gómez Emanuel Hernández-Núñez Ismael León-RiveraJorge Guerrero-Alvarez , Roberto Cedillo-Rivera , Rosa Moo-Puc Rocío Argotte-Ramos María del Carmen Rodríguez-Gutiérrez Manuel Jesús Chan-Bacab , Gabriel Navarrete-Vázquez

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Número de registro: DOI: HTTPS://DOI.ORG/10.1016/J.BMCL.2008.05.009