Publicación

Tipo de publicación: Artículos científicos (Publicados en revistas de divulgación o científicas)

Título del artículo: SYNTHESIS AND IN VITRO TRICHOMONICIDAL, GIARDICIDAL AND AMEBICIDAL ACTIVITY OF N-ACETAMIDE (SULFONAMIDE)-2-METHYL-4-NITRO-1H-IMIDAZOLES.

Registrado por: Emanuel Hernandez Nuñez

Año de publicación: 2009

Resumen: Se sintetizaron dos nuevas series de derivados de imidazol (acetamidas: 1–8 y sulfonamidas: 9–15) mediante una ruta sintética corta. El compuesto 1, así como el intermedio 16g, se caracterizaron mediante cristalografía de rayos X. Los derivados de imidazol 1–15 se probaron in vitro contra tres parásitos unicelulares (Giardia intestinalis, Trichomonas vaginalis y Entamoeba histolytica) en comparación con benznidazol (Bzn) y metronidazol. El compuesto 1 [N-bencil-2-(2-metil-4-nitro-1H-imidazol-1-il)acetamida] fue dos veces más activo que el Bzn contra T. vaginalis y G. intestinalis, y fue tan activo como el Bzn contra E. histolytica. Las sulfonamidas mostraron toxicidad selectiva contra E. histolytica sobre los otros parásitos. El ensayo de toxicidad mostró que todos los compuestos no son citotóxicos contra la línea celular MDCK. Los resultados revelaron que los compuestos 1 a 15 presentan una bioactividad antiparasitaria en el rango micromolar contra los parásitos analizados y podrían considerarse bioisósteros de benznidazol.

Editorial:

Número de páginas:

Autor(es): Emanuel Hernández-Núñez , Hugo Tlahuext , Rosa Moo-Puc , Héctor Torres-Gómez , Reyna Reyes-Martínez , Roberto Cedillo-Rivera , Carlos Nava-Zuazo , Gabriel Navarrete-Vazquez

Campo:

Disciplina:

Subdisciplina:

Número de registro: DOI: HTTPS://DOI.ORG/10.1016/J.EJMECH.2009.01.005