Publicación

Tipo de publicación: Artículos científicos (Publicados en revistas de divulgación o científicas)

Título del artículo: BENZOPYRAZINE-BASED SMALL MOLECULE INHIBITORS AS TRYPANOCIDAL AND LEISHMANICIDAL AGENTS: GREEN SYNTHESIS, IN VITRO, AND IN SILICO EVALUATIONS.

Registrado por: Jonathan Rock

Año de publicación: 2021

Resumen: La Organización Mundial de la Salud (OMS) identificó veinte categorías de enfermedades tropicales como enfermedades tropicales desatendidas (ETD)1. La enfermedad de Chagas (también conocida como tripanosomiasis americana) y la leishmaniasis son dos clases principales de ETD. El número total de muertes, morbilidad y discapacidad atribuidas anualmente a estas dos categorías de enfermedades es mucho mayor que el de las llamadas enfermedades de élite, como el cáncer, la diabetes, el sida, las enfermedades cardiovasculares y las neurodegenerativas. Las comunidades pobres de todo el mundo son las principales víctimas de las ETD. El desarrollo de nuevos fármacos para combatir la enfermedad de Chagas y la leishmaniasis es muy esperado. Se informa de un acceso ecológico, fácil y directo en el agua para sintetizar benzopirazinas. Este procedimiento asistido por ultrasonido no requiere catalizador, soporte, aditivo ni disolventes peligrosos y mantiene una alta economía atómica. Se ha sintetizado una serie de once benzopirazinas, y la mayoría de los compuestos sintetizados poseen la similitud farmacológica que se desprende de la "Regla de los 5" de Lipinski. Las benzopirazinas 3 y 4 demostraron una actividad leishmanicida moderada contra la cepa L. mexicana (M378). El compuesto líder selectivo 1 mostró una buena actividad leishmanicida y tripanocida (in vitro) contra las cepas L. mexicana (M378) y T. cruzi (NINOA), en comparación con los controles estándar. Las actividades tripanocidas y leishmanicidas in vitro del compuesto líder 1 se han validado mediante estudios de acoplamiento molecular contra cuatro dianas farmacológicas biomoleculares: la histidil-ARNt sintetasa de T. cruzi, la transsialidasa de T. cruzi, el sitio A del ARNr de Leishmania y la N-miristoil transferasa principal de Leishmania.

Editorial:

Número de páginas:

Autor(es): Jonathan Rock, Daniel Garcia, Omar Espino, Shaila A. Shetu, Manuel J Chan Bacab, Rosa Moo Puc, Navin B. Patel, Gildardo Rivera, Debasish Bandyopadhyay

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Número de registro: DOI: 10.3389/FCHEM.2021.725892