Publicación

Tipo de publicación: Artículos científicos (Publicados en revistas de divulgación o científicas)

Título del artículo: SEMI-SYNTHETIC DERIVATIVES FROM A LUPANE-TYPE TRITERPENE ISOLATED FROM PHORADENDRON WATTII WITH ANTI-LEUKEMIA ACTIVITY

Registrado por: Mario J. Noh Burgos

Año de publicación: 2025

Resumen: Introducción: La leucemia es uno de los tipos de cáncer más comunes. Actualmente, los principales tratamientos antileucémicos presentan importantes inconvenientes, lo que ha llevado a la búsqueda de nuevos y mejores fármacos, especialmente aquellos desarrollados a partir de productos naturales. Objetivo: El objetivo de este trabajo fue realizar modificaciones simples a un triterpeno pentacíclico de tipo lupano aislado de Phoradendron wattii, con el fin de generar nuevos análogos semisintéticos por su posible efecto contra un panel de líneas celulares de leucemia. Métodos: Se realizaron modificaciones estructurales simples en el triterpeno ácido 3?,23-O-isopropilidenil-3?,23-dihidroxilup-20(29)-en-28-oico (T2) aislado de Phoradendron wattii y se evaluaron contra un panel de líneas celulares de leucemia y células mononucleares normales (CMN). Además, se utilizó el análisis de acoplamiento molecular para comprender mejor el posible mecanismo de acción, empleando dianas moleculares clave utilizadas en la búsqueda de compuestos con actividad antileucémica (BCL-2 y EGFR). Resultados: De todos los derivados sintetizados (T2a-T2f), el compuesto (T2e), 3?,23-dihidroxi-30-oxolup-20(29)-en-28-ol, mostró inhibición en líneas celulares leucémicas (CCRF-CEM, REH, JURKAT, MOLT-4 y THP-1) e inducción de muerte por apoptosis en diferentes grados. Además, mostró un efecto citotóxico menor sobre las células madre mieloides (CMN) y se observó interacción con BCL-2 y EGFR in silico. Conclusión: El presente trabajo demuestra que modificaciones simples en sitios prometedores del triterpeno pentacíclico tipo lupano pueden generar derivados con mayor actividad biológica contra líneas celulares leucémicas. El derivado T2e es un candidato prometedor para futuras investigaciones.

Editorial:

Número de páginas:

Autor(es): Mario J. Noh Burgos Sergio García Sánchez, Fernando J. Tun Rosado, Antonieta Chávez González, Rosa E. Moo Puc, Sergio R. Peraza Sánchez, Carlos J. Quintal Novelo

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Número de registro: DOI: 10.1177/1934578X251328289 journals.sagepub.com/home/npx