Publicación

Tipo de publicación: Artículos científicos (Publicados en revistas de divulgación o científicas)

Título del artículo: IN VITRO AND IN VIVO EVALUATION OF QUINOXALINE 1,4-DI-N-OXIDE AGAINST GIARDIA LAMBLIA

Registrado por: Elizabeth Barbosa Cabrera

Año de publicación: 2020

Resumen: Antecedentes: La giardiasis es un importante problema de salud pública. Sin embargo, su tratamiento farmacológico se limita principalmente a dos fármacos, metronidazol y nitazoxanida. Objetivos: Detección de cuatro series de ésteres (metil, etilo, isopropilo y n-propilo) de quinoxalina-7-carboxilato 1,4-di-N-óxido en modelos in vitro e in vivo como agentes antigiardiasis. Métodos: Brevemente, 4 × 10?¹ trofozoítos de G. lamblia se incubaron durante 48 h a 37 °C con diferentes concentraciones de ésteres de quinoxalina-7-carboxilato 1,4-di-N-óxido, albendazol, metronidazol y nitazoxanida. Posteriormente, se contaron los trofozoítos y se calculó la concentración inhibitoria máxima media (CI50) mediante análisis Probit. La actividad antigiardiásica in vivo de los compuestos se demostró utilizando infecciones experimentales de G. lamblia en ratones CD-1 hembra lactantes. Resultados: El compuesto T-069 con un grupo tienilo, un trifluorometilo y un isopropilo en la posición R1, R2 y R3, respectivamente, en el anillo de quinoxalina 1,4-di-N-óxido en un modelo in vitro mostró un valor de CI50 de 0,0014 ?M y 3502 y 1108 veces más actividad giardicida que la nitazoxanida y el metronidazol en un modelo in vivo. Conclusión: El éster isopropílico de los derivados de quinoxalina-7-carboxilato 1,4-di-N-óxido mostró una mejor actividad giardicida que los fármacos de referencia; por lo tanto, estos compuestos son buenos candidatos para desarrollar un nuevo tratamiento farmacológico para la giardiasis.

Editorial:

Número de páginas:

Autor(es): Elizabeth Barbosa-Cabrera, Rosa Moo-Puc, Antonio Monge, Alma D. Paz-González, Virgilio Bocanegra-García and Gildardo Rivera

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Número de registro: DOI: 10.2174/1570180816666190618115854